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【每日科技新闻】世界小说

我国首架无人机设计制造者文传源逝世 讣 告 我国航空航天领域着名教育家和科学家,北京航空航天大学自动化学科创始人之一,自动化科学与电气工程学院的前身、原北京航空学院飞机设备系的创建者之一(系主任),教授、博士生导师、离休干部文传源同志,因病医治无效,于2019年10月1日0时12分在北京逝世,享年101岁。 文传源同志,男,汉族,1918年6月22日出生于湖南省衡山县新桥乡贯底。1943年毕业于西北工学院航空工程系。1948年年底参加革命工作。1949年2月加入中国共产党,6月任湘南游击队二支队二团队政委,党委委员。1949年12月在人民空军训练部任机械参谋。1951年7月在华北大学工学院任讲师、副教授。1952年调入北京航空学院(现北京航空航天大学),先后任副教授、教授,教研室主任、研究室主任、飞机设备系/航空自动控制系/飞行器自动控制系/自动控制系的系主任、名誉系主任,校学术委员会副主任。1988年11月离休,享受司局级待遇。 文传源同志是开拓创新的典范。他始终瞄准我国国防武器装备前沿,面对“一无资料、二无经验、三无设备”情形,他任总指挥兼总设计师,在59年2月研制成功我国第一架无人驾驶飞机——北京5号;1975年,根据国务院和中央军委的命令,他任总体设计组组长,经八年攻坚克难,开创完成我国第一台歼击机飞行模拟机研制,85年获得国家科技进步一等奖。他不断开创新的科学研究领域,在飞机综合控制系统的分析、设计仿真,在智能化控制,系统仿真、相似理论系统仿真组合理论,综合系统论,人体科学和人机系统等领域积极开展研究、取得多项成果并着书立说。1990年国家教委、国家科委授予他“全国高等学校先进科技工作者”称号;1992年,原航空航天工业部授予他“有突出贡献的专家”称号;享受政府特殊津贴。 文传源同志是诲人不倦的大师。他是北航飞行器控制、制导与仿真学科的带头人及奠基者,1981年被批准为第一批博士点。1987年该学科点被评为国家重点学科。他作为国务院首批批准的博士生导师之一,带领学科师生自力更生建设培养高水平博士生的教学和科研基地,1992年12月通过国家重点学科评估,在本学科中综合指标名列全国第一。他组建的博士生指导小组1993年1月获航空航天部“研究生教育先进集体”的称号,同时他获得“优秀研究生导师”的称号。其研究生培养成果1997年为北航首次获得国家教学成果一等奖。他桃李满天下、学生中栋梁英才辈出,培养了一批优秀的博士,包括院士在内卓越的专业学术带头人及社会精英。2018年他荣获第二届北航唯一的“立德树人成就奖”。 文传源同志是推动国际、国内学术交流的带头人,他先后担任中国自动化学会理事、常务理事、副理事长。他是中国系统仿真学会的创始人之一,是中国系统仿真学会第一、二届理事会理事长,荣誉理事长;1993年被选为美国的计算机仿真跨国学会总会(SCS-I)理事。他先后担任航空航天部ABE-CIMS专家组组长、国家科委自动化专业组成员、国防科工委军用计算机专业委员会委员、航空科技委委员、导弹控制系统仿真国防科技重点实验室学术委员会委员等职。 文传源同志作为一个具有70年党龄的老共产党员,严格地要求自己,高龄仍积极参加组织生活,时刻关心下一代,参与“双关工程”活动;他退而不休,老有所为,仍坚持伏案工作,笔耕不辍。他“爱生如子”,几十年如一日,为学生无私奉献。1998年和其他获奖者及校友一起,捐出了其中获国家级教学一等奖的全部奖金,设立“驭远奖学金”共10万元;2014年10月,文先生再次为自动化科学与电气工程学院发展基金捐赠10万元,用于学生的奖助学金。2007年他获校“老有所为成果奖”,2011年他获工业和信息化部“离退休干部先进个人”的称号。 世纪老人文先生永远地离开了我们,离开了他魂牵梦绕的北航,我们为失去这样一位好老师、好长辈无比痛心。我们要以他为榜样,学习他对党的事业忠贞不渝,对国家、民族的一片赤诚之心;学习他始终瞄准我国国防武器装备前沿,严谨治学、锲而不舍、不断创新、勇攀高峰,为祖国首创两个第一的献身精神;学习他生活朴素,一身正气,言传身教、为人师表、诲人不倦、与时俱进,为祖国教育事业的无私奉献精神。他对我国教育事业与航空航天领域控制与仿真事业倾注的毕生心血,做出的杰出贡献,将永存于我们的心中。斯人已逝,风范长存! 文传源同志永垂不朽! 文传源同志遗体告别仪式定于2019年10月7日(星期一)上午九点在北京市八宝山殡仪馆竹厅举行。参加告别的人员可于10月7日(星期一)上午七点半在北航学院路校区绿园南门统一乘车前往八宝山殡仪馆。 有意敬送花圈、挽联的单位或个人,请于10月5日中午12:00前,与文传源同志治丧工作组联系。 联系人:全权,13810171104;吴云洁,13661260012 传真:010-82338414 电子邮箱:qq_buaa@buaa.edu.cn 北京航空航天大学文传源同志治丧工作组 2019年10月2日 ? 特别声明:本文转载仅仅是出于传播信息的需要,并不意味着代表本网站观点或证实其内容的真实性;如其他媒体、网站或个人从本网站转载使用,须保留本网站注明的“来源”,并自负版权等法律责任;作者如果不希望被转载或者联系转载稿费等事宜,请与我们接洽。

科学家发现有机质在海洋沉积物中保存的“奥秘” ? 新华社上海10月4日电(记者张建松)在我国海洋科学第一个大规模基础研究计划——“南海深部计划”的支持下,科学家发现有机质在海洋沉积物中长期保存的“奥秘”。国际权威期刊《科学》杂志4日在线发表了相关论文。 从达尔文时代开始,有机质长期保存就一直是困扰地球科学界的难题。由同济大学与瑞士联邦理工学院合作进行的这项研究,发现陆地来源的土壤成因有机质,在海洋里搬运和沉积过程中,从“蒙脱石”表面被剥离分解,被海洋成因的有机质所取代。但同样是陆地来源的岩石成因有机质,在海洋环境中与“云母”和“绿泥石”紧密结合,则不发生变化。 “这个结果表明,陆地来源有机质在海洋沉积物中的长期保存,是由层状硅酸盐矿物这个一级因素所控制的。”论文的共同通讯作者、同济大学海洋地质国家重点实验室刘志飞教授说,“有机质含量和矿物表面积之间存在的重要关系,前人进行了大量研究,但对这种关系的性质,却一直没能清楚解释。我国的南海及其周边,具有高度空间多样性的粘土矿物分布特征,为定量验证这种关系提供了天然实验条件。” 研究团队通过多年调查,发现南海北部的吕宋岛,仅提供土壤成因的“蒙脱石”;而台湾岛则仅提供岩石成因的“云母”和“绿泥石”。 他们通过在南海北部布设深海沉积物捕集器锚系观测系统,获得了时间序列源自吕宋岛和台湾岛的粘土矿物,及其携带的陆源有机质。然后,再进行放射性碳测年、有机碳稳定同位素、层状硅酸盐矿物表面积以及矿物含量定量研究等高精度实验分析,从而首次清晰地揭示出:粘土矿物的种类是影响有机质保存的最重要因素。 国家自然科学基金委于2011年启动的“南海深海过程演变”(简称“南海深部计划”),执行以来取得了丰硕成果。我国科学家通过对南海深部进行系统观测,取得了一系列新发现;在南海深部重大科学问题上,提出了挑战传统认识的新观点,取得了南海深部研究的科学主导权。 专家们认为,刘志飞研究团队取得的这项最新成果,回答了有机质最终封存在海洋沉积物中的驱动机制,对于地球早期、甚至地外天体有机质长期保存研究具有重要科学意义。同时,也进一步拓展了南海作为海洋前沿科学问题“天然实验室”的研究空间。 ? 特别声明:本文转载仅仅是出于传播信息的需要,并不意味着代表本网站观点或证实其内容的真实性;如其他媒体、网站或个人从本网站转载使用,须保留本网站注明的“来源”,并自负版权等法律责任;作者如果不希望被转载或者联系转载稿费等事宜,请与我们接洽。

从假发到卫星——揭秘国庆气象保障的背后故事 ? 新华社北京10月4日电 题:从假发到卫星——揭秘国庆气象保障的背后故事 新华社记者倪元锦 国庆假期过半,社交网络上持续充盈并传递着新中国成立70周年庆祝活动的精美影像、精彩瞬间,其背后气象保障功不可没。 当空中梯队划过天空,低空风切变、云量云高直接关乎航行安全与观礼效果;10万多群众参加游行、3万多人观礼,需要依据体感温度对高温暴晒进行预报;烟花以完美姿态绽放夜空,风力、风向预报至关重要……科学考量气象因素,趋利避害呈现精彩,超大城市综合气象观测的科技成果在此获得呈现。 暴晒:破解体感温度的神器 9月下旬的北京南郊观象台。柏油路、假发、塑料椅、温度传感器,这些看似风马牛不相及的物品为何被组合在了一起?原来,是预报员在研究暴露在阳光下的物体表面实际温度与气温的差别。 随着天气形势渐渐明朗,庆祝活动当日出现降水的可能性已在9月25日被排除,但高温直晒成为庆祝活动面临的新问题。 北京市气象局局长姚学祥要求预报员在太阳底下体会被“烤”的感觉,亲历气温与体感温度的差异、相对温度的影响,发布出专业且具人性化的预报。 “考虑到观礼群众中的年迈老人、年幼孩童,对高温直晒的预报,需要精细精准,贴近体感温度。”北京市气象探测中心(北京市观象台)地面与高空观测科科长于永涛说。 9月下旬,于永涛和同事从6时起,对百叶箱气温、室外暴晒下塑料椅的椅面温度、假发温度、柏油马路温度等,进行5分钟频次的对比观测试验,数据自动传输给气象服务指挥部。 “紫外线强,长时间暴晒易产生灼热等不适感”“灯光、人群聚集处体感温度会偏高2℃至4℃”……观测试验的诸多结论,为精细预报庆祝活动期间的气温、体感温度等提供定量依据。 逐风:立体监测与数值预报合力 燃放烟花,是联欢活动的重要环节。风的情况,则直接影响烟花能否尽数燃放和燃放的效果。 烟花会在高空、中空或低空燃放,但气象预报中“风力、风向”的概念指的仅仅是10米以下的“地面风”,不能满足需求。除了烟花,飞行表演、放飞鸽子与气球、现场人群的体感温度,也无不受到风的影响。 由此,北京市气象局将风的预报范围扩展为高空垂直方向上的200米、100米、50米、10米,4个不同层次。 已从事28年预报工作的北京市气象台首席预报员张迎新介绍,利用数值预报模式和天安门地区的测风激光雷达数据,结合气象理论,可分析出垂直方向上述不同层次的风力、风向。 位于正阳门的测风激光雷达,为响应这一需求而设立。形如方盒的它,虽不起眼,却能将低至20米、高至800米的风场变化尽收眼底。庆祝活动核心区域设有的6个风场观测站,则为风的观测加上双保险。 为预报员提供支撑的,除立体监测体系,还有可覆盖华北地区的数值模式预报系统“睿图”。其实况分析产品、预报产品水平分辨率分别可达1公里、3公里,预报系统可实现10分钟快速循环更新。 “烟花燃放、临时设立的大型构建物,时刻受到风的直接影响。”张迎新说,“睿图”系统可提供重点区域10米空间分辨率的地面风实况分析产品、10米至1600米高度的风向风速预报产品。 据介绍,“睿图”模式实时提供了0-72小时北京地区(特别是天安门地区)10米风场、气温、降水、形势场等客观要素预报产品,以及庆祝活动重点区域未来12小时的云量、云高、能见度、垂直风等要素的模式支撑产品,为预报专家组决策分析提供技术支持。 地表到太空:织就气象观测天罗地网 初秋北京的气象条件,每3至5天甚至1至2天,就要变一变。气象观测更大范围的“保障圈”是卫星、地面观测站、周边雷达加密组网,联合打造全方位全天候加密观测系统。 从天安门广场辐射开来,从北京中心到城郊,再到京津冀三地,一直到太空,在174个国家级气象观测站开展逐3小时云量云高人工加密地面观测、8部天气雷达开展组网6分钟加密观测的基础上,更有风廓线雷达、毫米波云雷达、微波辐射计、风云四号卫星、高分四号卫星等诸多设备与技术织就的观测网,密切注视天气系统的瞬息变化。 气象现场保障组成员、北京市气象台首席预报员张琳娜曾参与北京奥运会等重大活动的现场服务保障,她亲身体会着近年来预报手段、观测设备、信息传输效率的提升。“以前卫星出一张云图超过40分钟,现在风云四号卫星只需10分钟。”她说。 据介绍,风廓线雷达能准确把握风速、风向,判断大气动力过程。在毫米波云雷达的监视下,云高、云厚、云体垂直结构、云的微物理过程,均无所遁形。微波辐射计能准确判断大气中0℃层、零下20℃层、逆温层位于何处,温度、湿度、水汽密度的变化。气溶胶激光雷达可测得大气污染物多寡。X波段天气雷达能分析降水等灾害性天气过程。 由此,气象科技工作者便能将风、云、大气热力过程、大气成分等多种不同要素综合考量,对风切变、急流、雷暴、雾霾、降水等高影响天气做出判断。 庆祝活动筹备的数月间,气象部门持续为日常训练、设备设施的防风抗雨测试等提供逐12小时、逐3小时、逐小时预报和现场服务,并关注能见度和空气污染扩散气象条件。 70年前,新中国第一批气象预报员曾为开国大典做出至关重要的天气预报。今年,后辈传承“准确、及时、创新、奉献”的气象精神,提供了稳定可靠的数值天气预报产品、大数据分析等气象科技成果,共同助力奏响盛世华章。?特别声明:本文转载仅仅是出于传播信息的需要,并不意味着代表本网站观点或证实其内容的真实性;如其他媒体、网站或个人从本网站转载使用,须保留本网站注明的“来源”,并自负版权等法律责任;作者如果不希望被转载或者联系转载稿费等事宜,请与我们接洽。

致敬!新时代的中国科技 ? ? 2019年10月1日是新中国70华诞。70年来,人民共和国在科技创新方面取得举世瞩目的成就,让我们一起为祖国打call! ?    ? 名称:大型水陆两栖飞机——“鲲龙”AG600 ? ? 名称:C919大型客机 ? ? 名称:北斗卫星导航系统 ? ? 名称:“复兴号”动车组 ? ? 名称:歼-20战斗机 ? ? 名称:“辽宁号”航空母舰 ? ? 名称:“墨子号”量子科学实验卫星 ? ? 名称:天宫二号空间实验室 ? ? 名称:天河二号超级计算机 ? ? 名称:“天眼”FAST ? ? 名称:“玉兔二号”巡视器 ? ? 名称:长征五号运载火箭 ? ? ? 特别声明:本文转载仅仅是出于传播信息的需要,并不意味着代表本网站观点或证实其内容的真实性;如其他媒体、网站或个人从本网站转载使用,须保留本网站注明的“来源”,并自负版权等法律责任;作者如果不希望被转载或者联系转载稿费等事宜,请与我们接洽。

共和国同龄院士硬核表白:愿与祖国共奋进! ? 10月1日,新中国成立70周年。历经70年风雨,我国科学事业在薄弱的基础上起步,实现从无到有、从弱到强的历史跨越。在一代又一代中国科学家的努力下,中国科学实力不断增强,正在阔步走向世界舞台中央。 国庆前夕,《中国科学报》找到与共和国同龄的4位院士,他们以亲身经历实力“表白”祖国,来看看他们怎么说。 ? 中国科学院院士李玉良:与分子聚集态科学为伴 ? ? 10月,中国科学院院士李玉良马上要迎来自己70周岁的生日。和共和国一起庆祝生日,是他感到最幸福的事。 ? “我是和共和国一起成长的一代人,大学毕业分配来到中国科学院化学研究所工作,这是我人生的转折点,坚定了我一生投身科学研究的理想。”作为共和国的同龄人,出生于1949年的李玉良从“小家”看“大家”,从科研看国家,他既是中国巨变的亲历者,也是中国科学发展的参与者。 ? 这些年,他从一个细节中感觉到中国科学事业的新变化:“出国学习渐渐少了,国外来的科学家多了,这说明中国科学在进步。”在他看来,最重要的是我们的基础科学研究以及科研人员的研究思想、学术水平已经与国际先进水平同步,国际同行也愿意来到中国交流学习。 ? 2010年,李玉良带领的团队合成出一种新的碳材料——石墨炔,这是世界上首次通过合成化学方法获得的全碳材料。如何“引领”这一全新领域,成为团队面临的重大挑战。 ? “我们面前没有退路,只能顶住压力,下大功夫、埋头苦干,把研究做严、做细、做深。近五年,我们的研究产生了重要影响,真正实现了引领。”李玉良表示。 ? 70年来,中国的科技事业密集发力、加速跨越,李玉良也感受到不断改善的科研环境。“当前中国的化学研究取得了长足进步,在国际上具有重要地位,这是科学家几十年努力获得的成果。但同时原创性的科研成果还是不多,我希望继续努力,做源头创新,能够在国际上持续引领国外科学家到我们的研究领域。” ? ? 中国科学院院士刘云圻:祖国给了我三个“小幸运” ? ? 9月28日上午,中国科学院院士、中国科学院化学研究所研究员刘云圻从国外出差回来,时差还没倒完,又一头闷进实验室了。 ? 半年前过完70岁生日的他告诉《中国科学报》:“个人命运和祖国发展分不开,祖国给了我许多‘小幸运’,让我走到今天。” ? 回首一路走来的70年,刘云圻说,上大学、分配工作到化学所、公派出国这三件事,是他人生的三个转折点。 ? 1949年,刘云圻出生在江苏靖江的一个贫苦家庭。高中阶段,为响应国家号召,刘云圻回乡当了农民,后来又进了社办工厂当了工人。“那时,我的目标就是当好农民、做好工人。”他说,“根本没想过做科学家。” ? 第一个转折点在1972年。当时,全国一些高校恢复招生,刘云圻以优秀的平时表现和优异的考试成绩通过了录取难度相当大的工农兵学员考核,进入南京大学化学系,走进了化学的世界。 ? 第二个转折点在1975年。三年本科学习后,刘云圻被分配至中科院化学所,从此开始了“国家队”的科研工作。 ? 第三个转折点则在1985年。刘云圻被公派去日本进修,以“洋插队”的方式走向了世界科学前沿。“一年进修结束后,我感觉还没学到位,又在日本东京工业大学获得了博士学位。”他说,“回国时毫不犹豫,国家给了我学习的机会,我一定要回去。” ? 如今,刘云圻带领的团队布局了3个科研方向,分别是石墨烯、分子材料与器件及原子/分子制造领域。他为这3个方向在创新链条中明确地定了位:石墨烯领域侧重应用,分子材料与器件基础和应用都有,原子/分子制造则重在基础研究。 ? “国家给了我改变人生的幸运,我很珍惜。”刘云圻强调,“争取用优异的科研成果报效祖国!” ? ? 中国工程院院士彭永臻:把所有学生都培养成优秀科技人才 ? ? ? 彭永臻出生在1949年,这位古稀之年的中国工程院院士,见证了共和国的蓬勃发展,更对我国污水处理事业取得的进步有深刻体会。他告诉《中国科学报》,新中国成立70周年以来,我国城市污水处理率从几乎空白达到现在的90%以上,使得我国水环境质量得到根本好转。 ? 几十年来,彭永臻和他的学生,也跑遍了全国各地的污水处理厂。在滇池、辽河、松花江,有他带领团队建立起的城市污水处理示范工程;他在北京带领团队协助和配合北京城市排水集团建立了我国第一项自主知识产权技术体系——厌氧氨氧化工程,解决了北京市污泥消化液处理难题。 ? 彭永臻几十年扎根一个研究方向,一门心思研究污水脱氮除磷。2011年以来,彭永臻率先提出的短程反硝化与厌氧氨氧化联合处理城市污水技术,在国内外发表了该领域的前十篇论文,并在工程上得到了验证。2015年当选院士后,彭永臻谢绝了配车与秘书,把全部精力放在创建国家工程实验室上,力求解决新技术的工程化瓶颈。 ? “科研工作必须把国家重大需求放在第一位,只有科研不断创新,国家才能发展。”彭永臻深情地表示:“我发自内心地希望所有科技工作者,围绕国家重大需求,解决‘卡脖子’问题,迎头赶上,把我国建设成为科技强国,实现中华民族复兴的伟大梦想。” ? 谈到自己对未来的期许,这位声音洪亮、不时冒出点东北口音的院士非常“接地气”,他表示,自己将继续致力于让“污水还清”,努力开发新工艺新技术并力求将研究成果推广应用,以及“把自己所有的学生,都培养成优秀的科技人才。” ? ? 中国工程院院士苏义脑:“又扬飞鞭上征途” ? ? ? 1949年出生的中国工程院院士苏义脑,从小将建设社会主义现代化强国的志向刻在心里,坚定了他的科技报国梦。 ? 在上山下乡和结束大学阶段的“矿山机械”专业学习后,1979年苏义脑考取了北京石油勘探开发科学研究院的首届研究生,进入石油战线。 ? 1986年,博士论文即将完成之际,苏义脑了解到国外在定向井连续控制方面的最新进展,他意识到这将是一大发展方向,但国内还缺乏相关技术。“我决心一试。”苏义脑说。 ? 1987年,他带着刚制成的样机前往油田进行现场实验。“这一课题,从我一人开始,后逐步扩大成研究小组,前后历时达14年之久,逐步形成一套适合我国国情、便于推广应用的钻井新技术。”苏义脑说。 ? 进入上世纪90年代,苏义脑带领课题组突破水平井钻井必需的“导向螺杆钻具”后,投入大庆油田“树平1井”钻探中。他回忆,在着陆控制的五天五夜中他仅仅睡了10多小时,进靶过程的50多小时一直没合眼,夜里一连9个小时站在钻台上,最终和团队创出了在井下2000多米深处准确钻入6米靶窗,并且仅偏离靶中线0.14米的高精度指标,赢得了国际同行的高度赞扬。 ? 进入石油战线40年来,苏义脑参加了多项国家项目的研究和攻关,获得了多项国家科技奖励。回望自己取得的成绩,他仍用获得硕士学位时所写的诗句勉励自己:“莫道功成该歇马,又扬飞鞭上征途。” ? ? ? 版权声明:凡本网注明“来源:中国科学报、科学网、科学新闻杂志”的所有作品,网站转载,请在正文上方注明来源和作者,且不得对内容作实质性改动;微信公众号、头条号等新媒体平台,转载请联系授权。邮箱:shouquan@stimes.cn。"

科学家发现新的高通量有机合成方法 董佳家课题组为K. Barry Sharpless教授庆祝生日 中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学院重点实验室研究员董佳家课题组在寻找新的SuFEx反应砌块过程中,发现一种安全高效、从大量可得的一级胺化合物出发直接合成叠氮化合物库的方法。10月3日,该工作以《应用于功能筛选的,基于一种重氮转移试剂的模块化点击化合物库》为题发表于《自然》。 随着学科间的交叉渗透日益加强,更高效地通过合成实现分子功能已成为合成学科的内在需求。有机化学反应的可预测性偏低是有机合成学科的瓶颈问题,有机分子在分子间成键时反应性不够导致产物须分离纯化是制约高通量,模块化合成模式的主要原因。这些问题又是由于有机化合物本身热力学上相对不稳定,结构以及官能团极为多样决定。针对这些问题, K. Barry Sharpless教授从化学反应性本身的规律出发,在1999年提出了模块化的点击化学理念。其课题组发现的CuAAC反应和SuFEx反应是目前该领域最具代表性的两个反应。相比于其他化学反应,点击化学反应在复杂环境下具有高度可预测性,其在众多交叉学科已经取得广泛应用。极高的反应趋势和接近正交的反应性是点击化学反应成功的前提;但同时,该类反应必须使用自然不可获得,高能量的反应官能团。相比于药物化学目前最广泛使用的偶联反应,点击化学的合成空间极大地受限于叠氮化合物与端炔类化合物的可得性。这也导致该方法目前最大的用途在于复杂条件下链接分子而不是传统意义上多样性的合成。其独特的、高度可预测的反应性在合成上的优势未能充分实现。 董佳家课题组在寻找新的SuFEx反应砌块的过程中,意外发现一种安全,高效合成罕见的硫氟类无机化合物氟磺酰基叠氮的方法。有趣的是该化合物并不能按照计划的思路进行SuFEx反应,反而表现出对于一级胺官能团异乎寻常高的重氮转移反应性。他们使用一系列复杂的天然产物和药物分子验证了该反应对于底物的普适性。在研究过程中,他们进一步发现氟磺酰基叠氮进行重氮转移后在两相条件下迅速水解。尽管机理仍然不明确,这个意外的过程很有可能是该反应平衡转移充分的原因之一。 一级胺无疑是有机化学中多样性最大,砌块可得性最高的官能团。董佳家课题组在这个新发现反应的基础上,从大量可得的一级胺官能团分子砌块出发,在96孔板内直接合成了对应的叠氮砌块库(1224个),该化合物库不需分离纯化可以和任意给定端炔化合物进一步在96孔板内进行环加成反应(单人操作),进而直接进行功能筛选。在实现了砌块的极大多样性和链接的高度可预测性的前提下,建立了高度可预测的高通量合成模式。研究人员将这个新发现的,氟磺酰基叠氮与一级胺类化合物的重氮转移反应称为第三个点击化学反应,把该过程命名为模块化的点击化合物库方法。该方法除了能够和已知组合化学方法例如DNA编码化合物库方法兼容之外,相比于之前的组合化合物库方法,该模式有几个突出特点:化合物库不以混合物的形式展示,可以直接应用于生物功能的表型筛选;由于点击反应的正交性和反应条件的生物相容性,可改造的前体分子范围极大;该过程对于不同结构的底物反应条件归一化,不需要分离纯化过程直接进行功能分子的筛选;流程简单,确证后的目标分子可以在极短时间内进行克级规模以上的放大,迅速推进。这些特点使得该方法可进行低成本的复制。 据悉,该团队目前已经将一级胺砌块数量推进至5000个以上,并利用该方法和林国强院士团队及上海中医药大学教授张建革、柯细松团队,以及Scripps研究所等单位积极广泛的开展合作,希望首先在癌症,肺结核等疾病的药物研发上对该方法的实用性进行检验,并且已经获得一系列有趣的实验结果。 ? 相关论文信息:https://www.nature.com/articles/s41586-019-1589-1p.p1 {margin: 0.0px 0.0px 0.0px 0.0px; line-height: 19.0px; font: 13.0px 'Helvetica Neue'; color: #000000}

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